Remedia-baby.ru

Детский журнал
8 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Зодак; (Zodac)

Зодак ® (Zodac)

Зодак инструкция по применению

цетиризин — антигистаминное средство II генерации с пролонгированным действием. Селективный ингибитор периферических Н1-рецепторов, не обладает выраженной антихолинергической и антисеротониновой активностью. В терапевтических дозах препарат практически не выявляет седативной активности и не вызывает сонливость. Цетиризин влияет на раннюю гистаминзависимую стадию аллергических реакций и на позднюю клеточную стадию, угнетает высвобождение гистамина из жировых клеток и базофильных лейкоцитов, уменьшает миграцию воспалительных клеток, в первую очередь эозинофилов.

Цетиризин в диапазоне доз 5–60 мг демонстрирует линейную кинетику. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 10 ч, а полный объем распределения — 0,50 л/кг. После приема ежедневной дозы 10 мг в течение 10 дней эффекта кумуляции цетиризина не отмечено. В состоянии равновесной концентрации максимальный уровень препарата в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается в течение 1,0±0,5 ч. Цетиризин связывается с протеинами плазмы крови в количестве 93±0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина протеинами плазмы крови.

При первичном прохождении через печень цетиризин не подвергается активному метаболизму. Около 2 /3 вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. При исследовании на добровольцах расхождения фармакокинетических параметров, таких как максимальное значение концентрации и АUС, не наблюдалось. Не отмечено разницы в кинетике цетиризина у взрослых в зависимости от расовой принадлежности.

Прием пищи не влияет на объем абсорбции цетиризина, однако скорость абсорбции при этом снижается. Биодоступность цетиризина одинакова для любой формы препарата: капель, сиропа и таблеток.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг препарата — 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию препарата не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Лекарства для постоянного приема от панических атак

Постоянный прием фармакотерапии позволяет стабилизировать биохимические и физиологические процессы в нервной системе, отвечающие за развитие приступов паники.

сульпирид при приступах паники

В основном, такие лекарства воздействуют на специфические рецепторы в головном мозге и восстанавливают нормальную активность нейромедиаторов: дофамин, серотонин, норадреналин, адреналин, ацетилхолин и другие.

Антидепрессанты

Преимущественно воздействуют на серотониновые рецепторы нервной системы. Применяются курсами по несколько месяцев (от трех до более года). Наиболее «популярные» и распространенные антидепрессанты для предотвращения панических атак:

  • Эсциталопрам (ципралекс, элицея);
  • Пароксетин (паксил);
  • Амитриптилин;
  • Сертралин (золофт);
  • Флувоксамин (феварин).

кветиапин от панической атаки

Нейролептики

Воздействуют преимущественно на дофаминовые рецепторы мозга. Назначаются в случаях когда панические атаки являются проявлением эндогенного заболевания. Как и антидепрессанты принимаются длительно от нескольких месяцев до нескольких лет.

алпразолам от панических атак

Вопреки распространенному среди болеющих тревожными расстройствами лиц мнению не вызывают зависимости. Самые часто применяемые при длительном лечении панических атак нейролептики:

  • Тиоридазин (сонапакс);
  • Сульпирид (эглонил);
  • Кветиапин (сероквель);
  • Рисперидон (рисполепт);
  • Флупентиксол (флуанксол).

Нормотимические препараты

Их механизм действия это нормализация соотношения процессов возбуждения и торможения в головном мозге. Наиболее эффективны при панических атаках на фоне энцефалопатии, последствий черепно-мозговых травм, инсультов, гипоксии.

Самые распространенные представители нормотимиков:

  • вальпроевая кислота (депакин хроно),
  • ламотриджин (ламиктал),
  • карбамазепин (финлепсин).

Подводя итог, можно отметить, что среди выше перечисленных лекарств есть несколько препаратов с универсальным действием: они подходят как и для однократного приема для быстрого снятия приступа панической атаки, так и для длительного приема. Это антидепрессант амитриптилин и нейролептики кветиапин, тиоридазин и сульпирид.

Зодак капли 20 мл

add.ua-Zentiva (Чешская Республика)-Зодак капли 20 мл-32 />

Вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218) пропилпарабен (Е 216) глицерин (85%); пропиленгликоль; сахарин натрия натрия ацетата тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищенная.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства

Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H 1 рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами иn vitro не наблюдалось родства с другими рецепторами, отличными от H 1 рецепторов. Кроме антагонистического влияния на H 1 рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: при дозировке 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг / сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов у пациентов, больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожного введения калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являются маркерами аллергического воспаления.

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение пузырьков и покраснение, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут в 50% лиц и в пределах 1:00 — у 95% человек. Действие продолжается как минимум 24 часа после разового приема. В 35-дневном исследовании у детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминного действия цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснение) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамина восстанавливается в течение 3-х дней.

В шести-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести.

В плацебо-контролируемом исследовании назначения цетиризина в высокой дозе 60 мг в сутки не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет почти 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. При назначении в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковый уровень (C max ) и площадь под кривой (AUC), является однородным у здоровых добровольцев.

Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобный при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Видимый объем распределения составляет 0,5 л / кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Цетиризин не претерпит экстенсивного метаболизма при первом прохождении. Примерно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет примерно 10:00. Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировке от 5 до 60 мг.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста : после разового приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% у 16 человек пожилого возраста по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.

Дети: период полувыведения цетиризина составил почти 6:00 в возрасте 6-12 лет и 5:00 у детей 2-6 лет. В возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетика препарата была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 40 мл / мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса — на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл / мин), после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозировку препарата.

Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима лишь тогда, когда у таких пациентов является одновременно и нарушение функции почек.

Читать еще:  Зодекс для детей от аллергии инструкция по применению

Показания

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цетиризина, к компонентам препарата, к гидроксизином или любых производных пиперазина в анамнезе.

Тяжелое нарушение функции почек при КК менее 10 мл / мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование фармакокинетического взаимодействия проводились цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимых изменений на ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) продолжительность экспозиции к цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1:00.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Особенности применения

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода).

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Метилпарабен и пропилпарабен, входящие в состав препарата, могут вызвать аллергические реакции (возможно, отсроченные во времени).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное / фетальный развитие, роды или постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния при применении в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, задействованные на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, не следует превышать рекомендованные дозы и необходимо учитывать реакцию собственного организма на препарат.

В чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и выполнения работ.

Способ применения и дозы

Детям в возрасте от 2 до 6 лет: по 2,5 мг 2 раза в сутки (по 5 капель 2 раза в сутки).

Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мг 2 раза в сутки (по 10 капель 2 раза в сутки).

Взрослым и детям старше 12 лет 10 мг 1 раз в сутки (20 капель).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется (при условии нормальной функции почек).

Пациенты с нарушением функции почек (умеренный и тяжелая степень). Дозировка должно быть индивидуальным, в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и откорректировать дозу согласно приведенной информации. Чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в мл / мин.Значение УК (мл / мин) можно определить по креатинина сыворотки крови (мг / дл) по следующей формуле:

ЗОДАК КАПЛИ 10МГ/МЛ 20МЛ

ЗОДАК КАПЛИ 10МГ/МЛ 20МЛ

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1- гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. После приема внутрь противоаллергическое действие цетиризина продолжается в течение 24 часов.

Клиническая эффективность и безопасность:

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена.

В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что применение цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что применение цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Применение цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 ±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
При применении препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

У 16 пожилых пациентов при однократном применении препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с пациентами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинииа (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при применении препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования.

Цетиризин плохо выводится из организма при гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном применении препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Читать еще:  Особенности питания недоношенных детей

Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет снижено до 3,1 часа.

Показания

Показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения:

  • назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
  • симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
  • терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
  • детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности);
  • беременность.

С осторожностью

  • Хроническая почечная недостаточность (КК > 10 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования);
  • пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении скорости клубочковой фильтрации);
  • эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
  • пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);
  • период грудного вскармливания.

Особые указания

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зодак® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):

  • синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
  • злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
  • молодой возраст матери (19 лет и моложе);
  • злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
  • дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
  • недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
  • при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС. В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами

При объективной оценке способности к управлению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении препарата Зодак® в рекомендуемых дозах. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата в период лечения целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

цетиризина дигидрохлорид 10 мг

натрия сахаринат дигидрат,

натрия ацетат тригидрат,

уксусная кислота ледяная,

Способ применения и дозы

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.

Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.

Раствор следует принимать сразу после приготовления.

Взрослым
10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку Зодак® выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Почечная недостаточностьКК (мл/мин)Режим дозирования
Норма≥8010 мг 1 раз в день
Легкая50-7910 мг 1 раз в день
Средняя30-495 мг 1 раз в день
Тяжелая10-295 мг через день
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе)< 10прием препарата противопоказан

Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Дети
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Дети от 6 до 12 месяцев
2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.

Дети от 1 года до 6 лет
2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.

Дети от 6 до 12 лет
5 мг (10 капель) 2 раза в день.

Дети старше 12 лет
10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Препарат Зодак обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Лекарственное взаимодействие

Каких-либо лекарственных взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами не отмечалось.

На основании результатов проведенных исследований лекарственного взаимодействия цетиризина, в частности, исследований взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином в дозе 400 мг в сутки, клинически значимых взаимодействий установлено не было.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

Передозировка

Клиническая картина, наблюдаемая при передозировке цетиризина, была обусловлена его влиянием на ЦНС.

Симптомы: после однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдалась следующая клиническая картина: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, кожный зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата необходимо провести промывание желудка или стимулировать рвоту. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

ЗОДАК, КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ 10МГ/МЛ 20МЛ

ЛИЗОБАКТ, ТАБЛЕТКИ ДЛЯ РАССАСЫВАНИЯ №30

таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 10, 30, 60, 90 или 100 шт.

рег. №: П N013867/01 от 09.12.11 — Бессрочно

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с риской для деления с одной стороны.

1 таб.
цетиризина дигидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 73.4 мг, крахмал кукурузный — 33 мг, повидон 30 — 2.4 мг, магния стеарат — 1.2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 3.45 мг, макрогол 6000 — 0.35 мг, тальк — 0.35 мг, титана диоксид — 0.80 мг, эмульсия симетикона SE4 — 0.05 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Капли для приема внутрь прозрачные, от бесцветного до светло-желтого цвета.

1 мл (20 капель)
цетиризина дигидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат дигидрат, натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

20 мл — флаконы темного стекла (1) с крышкой-капельницей — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Цетиризин является конкурентным антагонистом гистамина, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Действие препарата начинается через 20 мин (у 50% больных), через 1 ч (у 95% больных) и сохраняется в течение 24 ч.

После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax определяется примерно через 30-60 мин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Читать еще:  Энтерофурил со смектой как принимать

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93%. Величина Vd низкая (0.5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг в течение 10 дней накопления препарата не наблюдается.

После однократного приема разовой дозы величина T1/2 составляет около 10 ч. 70% дозы выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 уменьшается до 5-6 ч.

На фоне хронических заболеваний и у пациентов пожилого возраста отмечается увеличение величины T1/2 на 50% и уменьшение клиренса на 40%.

При нарушении функции почек (КК ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.

Показания

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;

— зудящие аллергические дерматозы;

— поллиноз (сенная лихорадка);

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

Режим дозирования

Перед применением препарата Зодак® необходимо проконсультироваться с врачом во избежание осложнений.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетки

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают, как правило, в дозе 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет Зодак® назначают, как правило, по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата следует уменьшить в зависимости от КК: при КК 30-49 мл/мин — 5 мг 1 раз/сут; при 10-29 мл/мин — 5 мг через день.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) =[140 — возраст (лет)]×масса тела (кг)/72×ККсыворот. (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.

Почечная недостаточностьККРежим дозирования
(мл/мин)
Норма>8010 мг/сут
Легкая50-7910 мг/сут
Средняя30-495 мг/сут
Тяжелаяокт.295 мг через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе<10Прием препарата противопоказан

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

При случайном пропуске времени приема препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Зодак® можно принимать вне зависимости от времени приема пищи.

Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Капли

Перед приемом капли следует растворить в воде.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: по 10 мг цетиризина (20 капель) 1 раз/сут, ежедневно, предпочтительно вечером.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по 10 мг цетиризина (20 капель) 1 раз/сут или по 5 мг цетиризина (10 капель) 2 раза/сут, утром и вечером.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет: по 5 мг цетиризина (10 капель) 1 раз/сут или 2.5 мг цетиризина (5 капель) 2 раза/сут, утром и вечером.

Детям в возрасте от 1 до 2 лет: по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

У пациентов с нарушениями функции печени необходимо несколько уменьшить дозу цетиризина — до 5 мг (10 капель) в сутки.

У пациентов пожилого возраста пациентам с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Инструкция для открытия флакона с крышкой безопасности

Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования, крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.

Побочное действие

Препарат, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции возникают редко и имеют преходящий характер. Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение; нечасто — парестезии; редко — судороги, нарушения двигательной функции; очень редко — извращения вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Нарушения психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.

Со стороны обмена веществ: редко — увеличение массы тела.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Со стороны лабораторных показателей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина); очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — стойкая эритема.

Аллергические реакции: редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек.

Общие реакции: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки; частота неизвестна — повышение аппетита.

Противопоказания к применению

— терминальная стадия почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) (для приема таблеток);

— наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для приема таблеток);

— детский возраст до 6 лет (для приема таблеток);

— детский возраст до 1 года (для приема капель);

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность средней степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). При приеме таблеток: хронические заболевания печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).

Способ применения

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени препарат назначается врачом индивидуально, в уменьшенной дозе.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек препарат назначается врачом индивидуально, в уменьшенной дозе.

Таблетки применяют у детей старше 6 лет.

Лицам пожилого возраста препарат назначается врачом индивидуально, в уменьшенной дозе.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек, печени и пациентам пожилого возраста необходимо перед приемом препарата проконсультироваться с врачом.

Не рекомендуется одновременное употребление лекарственных средств, угнетающих ЦНС, алкоголя.

Указание для больных сахарным диабетом

Капли не содержат сахара, поэтому их можно назначать больным сахарным диабетом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: возможны спутанность сознания, головокружение, сонливость, заторможенность, ступор, слабость, беспокойство, повышенная раздражительность, седативный эффект повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, диарея, запор (чаще всего при приеме 50 мг цетиризина в сут), недомогание.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфический антидот не известен. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами.

Совместный прием с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации в крови не более 0.8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от приема этанола во время лечения препаратом.

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Капли не требуют специальных условий хранения. Срок годности — 3 года.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Антигистаминные препараты второго поколения

Эти препараты не являются единой группой по своему химическому строению. В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов.

Наиболее важные препараты этой группы являются: Azelastine, Bilastine, цетиризин , лоратадин, Rupatadine.

Цетиризин

Цетиризин

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector